西药制取新技术与新工艺的应用

摘要：随着当前西药制药技术的不断加快，在只要过程中取新技术已成为当前人们研究的重点，西药制药在生物科学发展的推动之下呈现出前所未有的发展趋势，然而其取新技术和生产新工艺在其发展的过程中还需进一步的研究和指导。本文就西药制药中取新技术与新工艺的应用做一简短的阐述。

关键词：西药制药;新工艺;新技术;应用

随着人类社会的进步和人们对医疗日益需求，粗俗西药制药工业不断发展，西药已经成为世界科研发展最快的行业之一，医药工业的迅速发展与制药技术的不断创新与科技的发展离不开。尤其是最近二十年，高科技技术的蓬勃发展，促使制药工业大道新的水平。

1、当今西药制药技术工艺的介绍

当今的西药制取正朝着绿色化学领域迈进，绿色化学的昨天与今天化学科学的研究成果和化学知识的应用，使我们衣食住行各个方面都受益匪浅，更不用说化学药物对人们防病祛疾、延年益寿、更高质量地享活等方面起到的作用。但是另一方面，化学品的大量生产和广泛应用，给生态环境带来了各种严重的环境问题，威胁着人类的生存健康。

20世纪80年代中后期人们对污染预防和清洁生产的认识逐步提高，污染的全过程控制模式逐步代替终端污染控制模式。

2、新技术新工艺的发展方向

随着科学技术的不断发展，各种先进科学理论不断涌现。微生物技术和基因工程技术早已成为当前生物科学发展的主导方向。随着这种趋势的督导之下，制药技术也在不断的向着这种趋势靠拢。在当前制药新工艺的发展方向是采用无毒、无害的原料、催化剂和溶剂，选择具有高选择性、高转化率，不生产或少生产副产品的对环境友好的反应进行合成，其目的是通过新的合成反应和方法，开发制备单位产污系数最低，资源和能源消耗最少的先进合成方法和技术，从合成反应人手，从根本上消除或减少环境污染。

新技术新工艺的发展不仅注重人类的健康，还包括考虑对整个生命周期中对生态环境、动物、水生生物和植物的影响，具体地来说，这些绿色化学的原理和概念包括以下三个方面的内容：原子经济性“原子经济性”的概念是美国StandfB名化学家TrostM在1991年提出的．这一念引导人们如何去设计有机合成．原子经济性(atomeconomy)，即原料分子中有子转化成了产物。一个有效的合成反应不但有高度的选择性，而且必须具备较高的原子经济性，尽可能地利用原料分子中的原子。显然，“子经济陛”的概念是绿色化学的基本原理之一。

3、手性合成

我们周围的世界是手性的，构成生命体系的生物大分子的大多数重要的构件仅以一种对映形态存在．生物活性的手性化合物，例如药物，与它的受体部分以手性的方式相互作用。因此，药物的两个对映体以不同的方式参与作用并导致不同的效果就不足为奇了。现代药物化学已经使人们越来越认识到手性的重要性，手性合成的研究正逐步从实验室的科学探索走向工业技术，人们电越来越认识到手性技术对人类的健康和生态环境的重要意义。

4、新技术新工艺的发展前景

在生活方面，人们开始追求绿色消费、使用绿色产品。目前人们最熟悉的绿色产品可能是绿色食品。据报道，国际组织对于绿色食品尚无统一的定义，一般指尽量避免化学肥料和农药栽培、且加工过程尽可能少用食品添加剂的食品，尽管它们的价格比普通食品高出O．5—1．5倍。基于对“科技异化”的认识，绿色科技观的主要观点是：人类应该以协调人与自然之间的关系为最高准则，以不断解决人类发展与自然界发展之间的矛盾为宗旨，、利用科技与自然和平相处、和谐发展，努力避免负效应。

5、新技术新工艺的应用

“原子经济性”的概念是1991年美国著化学家Trost提出的。他提出在合成设计中地利用原子，避免使用保护基团及离去基团，这样就不会产生废物而对环境友好。"Frost合成效率包括两个方面：一是选择性，一是原子经济性，即原料分子中转化成产物的原子可占的白分比。一个有效的合成反应不但有高度的选择性，而且必须具备较高的原子经济性，尽可能地利用原料分子中的原子。原子经济性“是绿色化学的基本原理之一。人类周围的世界是手性的，构成生命体系的生物大分子的大多数重要的构件仅以一种对映形态存在。生物活性的手性化合物，例如药物，与它的受体部分以手性的方式相互作用。百分之几的原此，药物的两个对映体以不同的方式参与作用并导致不同的效果。因此开发单一对映异构体的手性药物已经成为国际上制药工业的发展趋势。

在当前科学技术发展的过程中，人们对环境破坏的逐步增大，各种病菌的变化也日益增多，细菌对药物的抗病性也在不断的增大。使得当前制药过程中药品研发的力度不断的加大。现在越来越多的药物、食品添加剂和香料全合成制备。通常，这些化合物是通过在合成程的最后一步对其相应的外消旋混合物进行拆分而获得。这样很可能对环境造成污染。从绿化学的角度讲，就是原子经济性较差。因此，化的不对称合成，即手性成成为有机化学研究的热点和前沿。未来的合成化学必须是经济的绿色的、环境友好的以及节省能源和资源的，要达到100％的选择性和100％的收率，只目标产物而不产生废物。实现催化剂的高效率和高选择性是实现不对动：催化反应的实用性工业化的关键。通过不对称催化不但可以提供医药、农药和精细化工所需的关键中间体，而可以提供环境友好的绿色合成方法。手性合成的研究正逐步从实验室的科学探索走向工业技术，人们也越来越认识到手性技术对人类的健康和生态环境的重要意义。

5.1不对称催化氢化

有不对称催化氢化是第一个在工业上使用的不对称催化反应。早在20世纪70年代，美国山都(Monsant0)公司就成功地应用不氢化合成了用于治疗帕金森病的L一多巴。Pf等设计合成了手性双毗陡麟配体的钉配合物，对2一(6’一甲氧基一2一萘基)丙烯酸和酮醋的不对称催化氢化具有极高的对映选择性，可用于制备非+<体抗炎镇痛的手性药物萘普生。

5.2不对称催化氧化

1980年Sharpless报道了用手名过氧叔丁醇对烯丙醇进行氧化，成功地实现了经济不对称环氧化的过程，这一方法的出现促进了实验有机合成和工业有机合成的发展。比如用认为，来合成尽受体阻断剂治疗心脏病药物s一心得安。

5.3酶催化拆分异构体

心血管病药物心得安的药效主要在于(鲁)异构体；(R)一异构体则可以用作一种避孕药为了分别得到单一异构体，Lagos等发展了化的方法。最近，丛方地将脂肪酶PSL器赔固定化生物反应来代替酶粉应用于该中间体的拆分。结果发现其催化活性是同质量酶粉活性的10倍，得到了95％e．e．的(R)一1一氧)一2一丙醇，并进一步合成、结晶得到99的手性(s)一心得安盐酸盐。

5.4“洁净”的反应介质

目前在药物生产以及合成研究中大量使用的有机溶剂存在有毒、易挥发、易燃易爆等诸多缺点。随着绿色化学成为化工生产可持续发展的方向，无毒无污染的合成技术(包括环境友好的“洁净”反应介质)的研究和发展成为绿色化学的重要研究内容。

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